肽受体放射性核素治疗 (PRRT) 是广义靶向放射性核素治疗概念的一部分。 PRRT 通过放射性标记的肽向癌细胞提供破坏性辐射，这些肽能够特异性结合在肿瘤细胞膜上比在非肿瘤组织中以更高密度表达的肽受体。 许多 G 蛋白偶联受体就是这种情况，其过度表达与许多人类恶性肿瘤有关。
靶向 G 蛋白偶联受体的调节肽是一种丰富的载体来源 (1)，可以通过化学方式调整这些载体以传输放射性，同时保持其受体亲和力。 PRRT 用于通过全身给药或局部区域给药来治疗转移性或不可切除的癌症，尤其是发生于胰腺、肾脏、大小肠及胃部的神经内分泌肿瘤。
PRRT疗法一般在8个月内每2个月接收4次门诊治疗，预处理静脉注射氨基酸约4小时，PRRT静脉注射30-45分钟（Lutetium Lu 177 dotatate），2004年，史蒂夫乔布斯因NETS胰腺癌在瑞士接受PRRT疗法，延长寿命7年。经过多年临床应用，该疗法已实现价格可及性，国内尚属相关药物研发阶段。
